Nature：人源大麻素受體“陰陽(yáng)雙面”均獲解析

    上海科技大學(xué)iHuman研究所的科研團(tuán)隊(duì)在《自然》雜志上發(fā)表重要成果，成功解析了人源大麻素受體CB1與激動(dòng)劑——四氫大麻酚（THC）類(lèi)似物復(fù)合物的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)，揭示了大麻素受體在激動(dòng)劑調(diào)控下的結(jié)構(gòu)特征和激活機(jī)制。本文威正翔禹/締一生物為您分析Nature：人源大麻素受體“陰陽(yáng)雙面”均獲解析。

　　G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是人體內(nèi)**的細(xì)胞膜表面受體家族，在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程中發(fā)揮核心作用。作為藥物研發(fā)領(lǐng)域的“寵兒”，目前有近40%的上市藥物以GPCR為作用靶點(diǎn)。

　　GPCR有兩類(lèi)配體：起激活作用的配體（激動(dòng)劑）使受體活化，而起抑制作用的配體（拮抗劑）則抑制受體活性的發(fā)揮。針對(duì)不同的GPCR，激動(dòng)劑或拮抗劑配體具有不同的藥物開(kāi)發(fā)價(jià)值。

　　大麻素受體CB1是人體中樞神經(jīng)系統(tǒng)表達(dá)量最高的GPCR之一，對(duì)人的精神和情緒調(diào)節(jié)至關(guān)重要。大麻素受體CB1的激動(dòng)劑在疼痛、炎癥、多發(fā)性硬化癥及神經(jīng)退行性疾病等的治療中有非常大的潛力，但激動(dòng)劑小分子，例如大麻里的主要精神類(lèi)成分THC，是如何與CB1相互作用以及受體的活化機(jī)制等卻尚不清楚。

　　iHuman研究團(tuán)隊(duì)與美國(guó)東北大學(xué)的Makriyannis實(shí)驗(yàn)室合作，成功解析了CB1與兩種新型激動(dòng)劑小分子的三維精細(xì)結(jié)構(gòu)。研究結(jié)果為今后針對(duì)GPCR的藥物設(shè)計(jì)提供了新的思路。

　　去年10月，iHuman研究所團(tuán)隊(duì)率先在《細(xì)胞》雜志上發(fā)表了人源大麻素受體CB1與一種拮抗劑小分子復(fù)合物的高分辨率三維結(jié)構(gòu)。因此，此項(xiàng)研究不僅是繼去年之后取得的又一重大突破，也等于從激動(dòng)劑和拮抗劑兩個(gè)方面，看清了這個(gè)受體的“陰陽(yáng)雙面”。

　　論文共同通訊作者之一——iHuman研究所副所長(zhǎng)、教授劉志杰說(shuō)：“這些成果不僅對(duì)內(nèi)源性大麻素系統(tǒng)的功能機(jī)制研究極其重要，對(duì)一系列疾病，如炎癥、疼痛和多發(fā)性硬化癥等的藥物研發(fā)也有重要的指導(dǎo)意義。同時(shí)，對(duì)于大麻濫用及合法化等問(wèn)題，該研究也有非常重要的社會(huì)價(jià)值。”

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